抗乙酰膽堿藥物作用原理是怎樣的呢?乙酰膽堿(ACh)，是一種神經遞質。能特異性地作用于各類膽堿受體，作用廣泛。進入突觸間隙的乙酰膽堿作用于突觸后膜可引起受體膜產生動作電位，但是迅速就被膽堿酯酶水解成膽堿和乙酸，這樣乙酰膽堿迅速分解是為了避免受體細胞膜持續去化而造成的傳導阻滯。

膽堿酯酶是一類糖蛋白，以多種同工酶形式存在于體內。其中一類稱為乙酰膽堿酯酶(AChE)，此酶對于生理濃度的ACh作用zui強，特異性也較高。可以迅速水解ACh。

為了控制AChE對ACh的水解從而增強ACh的作用效果，便需要一類藥物來克制AChE。那就是所謂的抗膽堿酯酶類藥物。此類藥物又稱為間接作用的擬膽堿藥。因為抗乙酰膽堿酯酶藥物可以像ACh一樣與AChE結合，但是結合的更穩定，水解較慢，可以理解為占位。使AChE活性受抑制，沒有被水解的ACh不斷刺激細胞突觸，產生持續作用，從而導致膽堿能神經末梢釋放ACh堆積，產生擬膽堿作用。因此抗膽堿酯酶藥物可使心率減慢、瞳孔縮小、血管擴張、胃腸蠕動及分泌增加。

根據抗膽堿酯酶藥與乙酰膽堿酯酶結合后水解速度的快慢，可將其分為兩類：易逆性抗膽堿酯酶藥和難逆性抗膽堿酯酶藥。易逆性抗AChE藥包括新斯的明、吡斯的明、毒扁豆堿等對眼有縮瞳、降低眼內壓的作用。有機磷酸脂類與膽堿酯酶結合后，時間稍久，膽堿酯酶即難以恢復，故稱難逆性抗膽堿酯酶藥，毒性很強。主要用作農業殺蟲劑，有的可用作環境衛生殺蟲劑。只有少數可醫用作為滴眼劑如異氟磷等發揮縮瞳作用。故臨床見到的抗膽堿酯酶藥多為易逆性抗AChE藥。